黄芩功效与作用的副作用与禁忌,黄芩功效作用与主治禁忌

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  黄芩功效与作用的副作用与禁忌,黄芩功效作用与主治禁忌

  【别名】黄芩又名秦原、黄芩、黄芩。

  【来源】为唇形科植物黄芩的干燥根。

  【性味】苦而寒。

  【功效和适应症】

  黄芩具有清热利湿、泻火解毒、止血安胎的功效。可用于治疗胸闷、恶心、湿热胀满、腹泻、黄疸、肺热咳嗽、高热、烦渴、血热呕吐、痈肿疮毒、胎动不安。

  [主要成分]

  根含有许多黄酮类衍生物:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、新黄芩素I、II、白杨素等。它含有-谷甾醇、苯甲酸、单宁和树脂。

  [药理作用]

  1.对病原微生物的抗性

  研究证明黄芩具有广谱抗菌作用。能抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、志贺氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、白色念珠菌、脆弱类杆菌(无芽孢厌氧菌)等革兰氏阳性菌和阴性菌。其中金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌抑制作用最强,皮肤癣菌种类较多。抗菌活性成分为黄芩苷。黄芩水煎剂和水提取物对甲型流感病毒PR的影响。亚洲A株(京甲1号)在体外有抑制作用,在体内对感染流感病毒的小鼠有治疗作用。体外实验也表明黄芩具有抑制阿米巴生长和杀灭钩端螺旋体的作用。体外实验也表明黄芩苷对解脲支原体Uu14有抑制作用,最低抑菌浓度(MIC)试验表明其敏感性高于黄芩苷对照药黄芩、黄连和黄柏。比较两种实验方法,液体培养稀释法的MIC值比半固体琼脂二倍稀释法高2倍稀释。黄芩的甲醇提取物能有效抑制牙周可疑致病菌如牙龈卟啉单胞菌、中间侧柏、具核梭杆菌等的生长。而不会破坏牙周组织的局部生态平衡。其MIC值为5g/L,最低杀菌浓度为20g/L

  2.抗炎和抗过敏作用

  黄芩水煎酒沉,明显抑制大鼠酵母足肿胀。黄芩甲醇提取物和黄芩素、黄芩苷和汉黄芩素能抑制醋酸引起的小鼠血管通透性增加,减轻合成多胺引起的大鼠急性足底水肿,抑制大鼠骨关节炎的继发性损害。黄芩苷和黄芩素能抑制实验性炎症引起的小鼠耳毛细血管通透性增高。复方黄芩注射液、消炎口服液、秦煌汤等。都有明显的抗炎作用。

  黄芩具有很强的抗过敏作用。对于型过敏反应,黄芩素和黄芩苷能明显抑制致敏豚鼠离体小肠和离体气管的过敏性收缩、致敏豚鼠吸入抗原引起的过敏性休克、实验动物的被动过敏反应。其抗过敏作用的原理是通过抑制巯基酶来减少抗原抗体反应过程中过敏化学介质的释放,巯基酶是一种作用于过敏反应末期(有效期)的抗过敏药物。

  3.对心血管系统的影响

  (1)对血管平滑肌的作用:

  黄芩提取物及其主要成分黄芩苷能浓度依赖性地收缩大鼠血管平滑肌,经反复给药试验收缩强度减弱。而黄芩的另一种成分汉黄芩素与黄芩提取物和黄芩苷的作用相反,对羟福林收缩的血管标本有浓度依赖性的舒张作用,即使反复试验其作用也不会减弱。由于汉黄芩素含量低,单独使用黄芩提取物和黄芩苷能使血管平滑肌收缩。其收缩血管平滑肌的功能不介导儿茶酚胺和5-羟色胺的释放

  黄芩酊剂、浸剂、煎剂、醇提物和水提物对麻醉兔、猫、犬可口服、静脉注射和肌肉注射,均可产生降压作用。尤其是黄芩苷具有明显的降压作用。本品的降压原理可能是由于抑制了血管运动中枢。此外,还与血管的直接扩张和血管感受器受刺激引起的血压反射性降低有关。此外,实验证实黄芩苷能降低去甲肾上腺素、KCl和氯化钙引起的离体大鼠主动脉条的收缩张力,使量效曲线右移,降低最大效应。黄芩苷能显著抑制NE依赖性钙内收缩和钙外收缩,表现出阻断钙通道的作用。

  (3)降脂作用:

  黄芩具有显著的降血脂作用,其主要有效成分为黄酮类化合物。黄芩苷和黄芩素能降低实验性高脂血症大鼠血清游离脂肪酸、甘油三酯和肝脏总胆固醇、游离胆固醇和甘油三酯水平。黄芩素能降低血清和肝脏中甘油三酯的水平;黄芩素可降低血清总胆固醇和肝脏甘油三酯浓度;灯盏乙素和汉黄芩素还能提高血清高密度脂蛋白胆固醇水平。黄芩和黄芩苷能提高脂质过氧化大鼠血清磷脂浓度,降低肝脏磷脂水平。黄芩中的黄酮类化合物能抑制大鼠脂肪组织的脂解和葡萄糖合成脂肪。

  (4)抗血栓作用:

  黄芩中的多种成分具有抑制血小板聚集的作用,如黄芩素、汉黄芩素、黄芩素和白杨素在110 mol/L的浓度下能抑制胶原诱导的血小板聚集,白杨素、汉黄芩素和汉黄芩素也能分别抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集。黄芩苷和黄芩苷还能抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白,防止内毒素诱导的弥散性血管内凝血。以上动作都可以预防血栓形成。其抑制血小板聚集的作用强于阿司匹林。其机制是抑制血栓素合酶,减少TXA生成。同时,它还能提高cAMP水平,从而显著降低血小板聚集。还能特异性抑制血小板12-脂氧合酶的活性,减少12-HETE的合成,降低血小板粘附。因此,黄芩具有抗血栓和抗动脉粥样硬化的作用。

  (5)抗心律失常作用:

  黄芩苷具有一定的抗实验性心律失常作用。黄芩苷可增加乌头碱或哇巴因诱发大鼠或豚鼠室性心律失常的剂量,延缓氯化钡诱发的心律失常的发生和持续时间,延缓大鼠缺血再灌注诱发的心律失常的发生,缩短室性心动过速和室颤的持续时间,降低室颤的发生率。

  (6)对心肌细胞的保护作用:

  0.1—10 g/ml黄芩苷能显著提高缺氧缺糖新生SD大鼠SOD活性,10 g/ml黄芩苷能显著抑制MDA生成,1 g/ml黄芩苷能显著增加NO分泌,10 g/ml黄芩苷能抑制NO分泌,表明黄芩苷对缺氧缺糖引起的心肌细胞损伤有一定的保护作用。

  4.抗休克效应

  黄芩苷能提高Es(内毒素休克)大鼠的平均动脉压,提高血浆中SOD的活性,降低MDA的含量,增加吞噬细胞的背景发光,提高峰值,缩短达峰时间。黄芩苷在抗es过程中能提高SOD活性,降低MDA含量,增强吞噬细胞的吞噬功能。

  5.对肝胆的影响

  黄芩提取物对乙醇、四氯化碳、半乳糖胺和脂质过氧化物引起的动物肝损伤有明显的防治作用,并能增加肝糖原含量,降低转氨酶。黄芩苷也有解毒作用。对于硝酸士的宁引起的急性肝中毒,给予黄芩苷可使士的宁的致死剂量增加一半。主要原因是黄芩苷在体内被B-葡萄糖醛酸酶的活性分解为黄芩素和葡萄糖醛酸,后者可与含羟基或羧基的毒物结合,表现出解毒作用。

  黄芩苷大、中、小剂量组和黄芩苷注射液组

  黄芩有益胆汁。口服或静脉注射黄芩水煎剂和乙醇提取物可促进家兔和犬的胆汁排泄,尤其是黄芩素。不同剂量的黄芩水煎剂对半乳糖胺致小鼠肝损伤模型肝细胞Fas和Bax的表达有重要影响,黄芩干预组Fas蛋白的表达较模型对照组更显著。黄芩干预组Bax蛋白表达明显强于模型对照组,且高剂量组强于低剂量组,表明黄芩可通过促进Fas和Bax的表达诱导肝细胞凋亡,从而引起肝脏毒副作用。

  6.退热效果

  黄芩具有解热作用。许多文献报道黄芩对酵母和疫苗引起的实验性发热动物有解热作用。发现黄芩煎剂、6%黄芩输液和150 mg/kg黄芩注射液对实验性发热家兔有解热作用。黄芩苷静脉或腹腔注射到动物体内,可缓解兔因疫苗或酵母引起的发热。

  发现皮下注射黄芩注射液和口服黄芩煎剂对家兔伤寒混合疫苗引起的发热有明显的解热作用。但无论是静脉注射黄芩苷还是肌肉注射黄芩苷,都不能降低正常家兔的体温。复方,如以黄芩为主的秦煌汤,对伤寒、副伤寒甲、乙型疫苗引起的动物发热也有明显的解热作用。PGE2和cAMP是重要的集中供热介质。黄芩苷可通过抑制毒素性发热大鼠下丘脑中PGE2和cAMP含量的升高而发挥其解热作用。

  7.镇静和解痉作用

  小鼠腹腔注射黄芩(0.5-1g/kg),表现出显著的镇静作用。黄芩煎剂能抑制实验动物的自发活动,抑制正性条件反射,延长反射时间,增加强化次数,改善负性条件反射。这种作用是通过加强大脑皮层的抑制过程来实现的。还能拮抗毛果芸香碱引起的小肠运动亢进。黄芩苷及其苷元能拮抗乙酰胆碱引起的小鼠肠痉挛,抑制小鼠肠蠕动。秦煌汤和秦煌汤均能增强戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用。

  8.对大脑的影响

  黄芩苷与小鼠脑组织孵育,测定SOD和MDA含量。发现SOD活性明显升高,MDA降低。结果表明,黄芩苷对脑组织有明显的保护作用。黄芩苷对大鼠颈内动脉注射百日咳菌液引起的脑水肿有保护作用,黄芩苷可通过减少脑缺血时微管运动性的降低而降低DND。

  实验表明,黄芩苷在6.25、12.5、25 mol/L浓度范围内对Neur02A细胞具有脑缺血缺氧保护作用,主要是减少细胞早期凋亡。黄芩苷可通过降低脑缺血再灌注后TNF-和IL-1的表达来防止脑损伤的加重。黄芩苷对大肠杆菌脑膜炎也有保护作用,其机制之一是通过抑制ca1的内流,减少IL-1、TNF-和NO的分泌。

  9.免疫增强

  黄芩能增强IL-2的产生,但对抗体分泌细胞的形成无明显影响。表明黄芩在抗体免疫应答中可能选择性地增强细胞免疫。小鼠腹腔注射0.25%黄芩苷锌苷复合物(0.2mL/lOg),可显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能、血清溶菌酶含量和外周血T淋巴细胞百分率,提示本品可增强小鼠非特异性免疫和红细胞系统免疫功能。

  10.抗氯化

  黄芩具有抗氧化作用。黄芩苷的主要成分黄芩素、汉黄芩素和黄芩素能显著抑制三氯化铁-维生素C-ADP或NADPH(还原型辅酶脱氢酶)-ADP诱导的肝组织脂质过氧化物的生成。维生素C-Fe2是非酶促反应,而NADPH—ADP是酶促反应。黄芩能明显抑制两种途径产生的脂质过氧化物,表明本品是一种有前途的临床抗氧化剂。黄芩苷及其铜锌配合物对氧自由基也有明显的清除作用,且存在量效关系。不同浓度的黄芩苷能抑制大鼠脑匀浆铁依赖性脂质过氧化反应,其作用比去铁胺组强约20倍。黄芩苷通过与Fe2络合降低反应体系中Fe2的游离浓度,抑制Fe2-半胱氨酸引起的小鼠肝微粒体脂质过氧化。

  1.利尿作用

  黄芩煎剂、浸剂和提取物黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素对实验动物有明显的利尿作用。当尿液分泌量增加时,血压也随之降低,黄芩苷的作用最强。其利尿作用可能与提高PGE1和PGE2水平有关。

  12.抗肿瘤效果

  黄芩提取物具有明显的抗肿瘤活性,尤其是抗肿瘤转移作用,这与黄芩抑制血小板聚集有关。黄芩素对体外培养的L1210细胞具有细胞毒作用,白杨素对人鼻咽癌细胞具有细胞毒活性。黄芩苷溶液在体外可诱导大鼠脑胶质瘤细胞系凋亡,抑制细胞增殖,是一种具有抗脑胶质瘤作用的药物。黄芩苷还能抑制胰岛细胞增殖,黄芩苷诱导的cyclinD1下调在其中发挥重要作用。黄芩苷对人乳腺癌Bcap37细胞的生长抑制作用具有浓度依赖性,对Bcap37细胞的mRNA水平和蛋白水平具有浓度依赖性,小剂量上调,大剂量下调。然而,黄芩素对人乳腺癌MCF和细胞内酪氨酸蛋白激酶有抑制作用。黄芩苷能诱导前列腺癌细胞株DU。以及人白血病K562细胞的凋亡;黄芩素能诱导胃癌细胞凋亡,明显抑制癌细胞增殖,具有直接的抗肿瘤作用。黄酮A还能抑制卵巢癌A细胞的生长。

  13.对糖尿病患者的影响

  黄芩苷能明显抑制醛糖还原酶(AR)活性,有效改善糖尿病患者周围神经传导速度,降低尿蛋白,改善和延缓糖尿病肾病和神经病变。黄芩水提取物还可通过减轻肾脏自由基代谢紊乱和抑制肾小球高滤过来改善实验性糖尿病大鼠的肾脏病理改变。灯盏乙素还能抑制细胞蛋白激酶C的活性,阻止高糖诱导的近端肾小管细胞细胞外基质(ECM)和转化生长因子的过度表达,显著改善糖尿病肾病的临床症状。

  14.光保护

  紫外线辐射(UVA、UVB)可导致皮肤角质形成细胞和成纤维细胞损伤,而黄芩预处理后细胞活性可恢复8%-38%,说明黄芩具有光保护性,可降低UVA、UVB对皮肤细胞的损伤。

  15.子宫平滑肌抑制

  黄芩提取物能不同程度地抑制子宫的自发收缩和催产素引起的紧张性收缩。黄芩提取物中,水提取物的药理作用最强,而乙醚提取物的药理作用较弱。另一方面,炒黄芩对子宫平滑肌收缩的抑制作用强于生黄芩。

  16.其他角色

  黄芩苷能定向诱导骨髓基质细胞和人脐带血间充质干细胞分化为神经细胞,黄芩苷诱导的细胞大部分是成熟的神经细胞。黄芩注射液和黄芩苷能明显降低庆大霉素对肾脏和耳部的毒性和损害。黄芩苷、汉黄芩素、黄芩苷对晶状体醛糖还原酶有很强的抑制作用,从而减少酒精糖的形成,防治白内障。黄芩苷还能抑制人牙龈成纤维细胞分泌基质金属蛋白酶-1酶原和白细胞介素-1诱导的牙周膜细胞表达基质金属蛋白酶-3,防治牙周病。黄芩水提取物对小鼠腹腔注射后的辐射损伤也有明显的保护作用。

  [内部流程]

  黄芩的主要成分黄芩苷主要被肠道菌群产生的B-葡萄糖苷水解酶水解成黄芩素,再通过肾脏等途径消除,另一部分转化为硫酸黄芩素。黄芩苷口服后的药代动力学与静脉给药后的药代动力学有很大不同。黄芩苷静脉给药后代谢消除快,消除速率常数一般在0.3小时左右,维持有效血药浓度的时间也在0.16小时左右。但黄芩苷静脉注射后的代谢速率比静脉注射慢,生物半衰期更长。黄芩苷口服吸收后需要36小时以上才能完全从体内消除。黄芩苷在脑脊液中的代谢速率比在血浆中慢,半衰期长14%。

  【临床应用】

  1.妊娠梗阻

  秦煌唐果:它由秦煌和枸杞各509组成。把药放在杯子里,用开水冲服,果汁温热时勤喝。治疗200例,有效率95%。

  2.急性细菌性痢疾

  等量黄芩和诃子用明矾沉淀法提取,制成粉末。每日4次,每次2g。100例平均疗程5.3天,治愈率100%。脱水高热者,用补液退热。

  3.高血压

  20%黄芩酊,每次5 ~ 10毫升,每日3次。治疗51例,服药后血压下降,占70%以上。连续服用1-12个月后,降压效果持续,无明显副作用。降压2号片:黄芩475克,钩藤450克,夏枯草350克,决明子405克,共450片,每片重0.3克,每日3次,每次4-6片。对一般高血压也有很好的疗效。

  4.急性黄疸性肝炎。

  灯盏乙素注射液(每支2mL,含黄芩素40mg),每日2次,每次2mL,肌肉注射,30天为一疗程。治疗13例,治愈4例,显效1例,有效6例,总有效率为84.6%。

  5.鼻出血

  黄芩白茅根汤(黄芩20-60g,白茅根20-60g,蜂蜜30g)每日1次,分2次服用,3剂为1个疗程。治疗热性鼻出血200例,总有效率达97.5%。

  6.日光皮炎

  黄芩粗粉100g,用60%乙醇渗漉,浓缩至淡黄色针状结晶,然后加入适量甘油和乳膏基质,混合均匀,即得黄芩防晒霜。将该防晒霜涂于患处,每日两次,治疗日光性皮炎38例,效果良好。

  7.复发性口疮

  将黄芩20克、冰片2克研成粉末,用100毫升高浓度白酒浸泡,一个月后即可使用。使用时用棉签蘸药酒涂于口疮处,每日3-4次,对治疗复发性口疮有较好的效果。

  8.无声

  用黄芩和荆芥治疗200例,效果良好。

  9.钩端螺旋体病

  黄芩、金银花、连翘等量制成浸膏,混合压片,每片0.5g(相当于生药3.7g),每6小时服用一次,每次15片。治疗62例,治愈58例,好转4例

  黄芩毒性小,实验动物口服后无毒副作用。如果用输液或酒精提取物注射,会出现中毒反应或死亡。静脉注射和肌肉注射均可降低正常家兔的白细胞总数。小鼠腹腔注射黄芩煎剂的LD50为(11.01.0)g/kg。复方黄芩注射液对小鼠的ld50为(22.41.23)g/kg,其他安全性试验均为阴性。

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