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伊维菌素是一种新型广谱、高效、低毒的抗生素类抗寄生虫药物，对体内外寄生虫，尤其是线虫和节肢动物具有良好的驱避作用。但对绦虫、吸虫和原虫无效。大环内酯类抗寄生虫药物对线虫和节肢动物的驱避作用在于增加-氨基丁酸(GABA)的释放，开放谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终麻痹神经，使肌肉细胞失去收缩能力，导致蠕虫死亡。
它& # 039；这是阿维菌素的衍生物。阿维菌素的发现者威廉C坎贝尔和大村智因在对抗河盲症和象皮病方面的杰出成就，获得2015年诺贝尔生理医学奖。
伊维菌素是由阿维链霉菌产生的半合成大环内酯类多组分抗生素。因为吸虫和绦虫不使用GABA作为递质，缺乏谷氨酸控制的Cl通道，所以这些药物无效。哺乳动物的外周神经递质是乙酰胆碱。GABA虽然分布在中枢神经系统，但由于不易透过血脑屏障，对其影响不大，所以使用更安全。
这类药物影响寄生虫繁殖的机理尚不清楚，但能减少蜱的产卵量，使反刍动物线虫的虫卵形态异常，使丝状线虫(雄性和雌性)不育。
伊维菌素的药代动力学因品种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，牛和羊静脉注射300g/kg时，虽然t1/2差别不大(分别为2.8天和2.7天)，但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛。伊维菌素在犬体内排泄迅速(t1/2=1.6 ~ 1.8天)。猪的半衰期长达4天。
该药物在牛皮下注射(200g/kg ),使用的是美国专门使用的商业制剂。由于从注射部位缓慢吸收，半衰期延长(t1/2=8天)，血药在0.48h达到峰值，根据驱虫效果的临床观察，药效可持续2周。绵羊口服后半衰期为3 ~ 5天，24小时后达到血药峰值。
狗口服片剂(100g/kg)后，血药浓度在2 ~ 4小时内达到峰值(40ng/mL)。猪血药物的达峰时间口服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度远高于口服，通常在
生物利用度仅为注射剂的41%。
给马口服伊维菌素两种不同剂型(膏剂和水性微胞专用剂型)，出现血药峰值时间。
水性微囊制剂(4 ~ 5h)不仅比糊剂(15h)快得多，而且生物利用度高。(膏体只是水性的。
微蜂窝代理的20%)。
吸收后，伊维菌素广泛分布于全身组织，在肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常
在肝脏中被氧化成代谢物。
伊维菌素90%以上经粪便排泄，5 ~ 6天内只有0.5% ~ 2%经尿液排泄。
伊维菌素广泛用于牛、羊、马和猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，狗的肠道线虫、耳螨、疥螨、心蠕虫和微丝蚴，以及家禽的胃肠道线虫和体外寄生虫。
(1)牛、羊口服或皮下注射伊维菌素，剂量为0.2毫克/公斤，对嗜血杆菌、奥斯特线虫、柏木线虫、广州管圆线虫(包括水葫芦管圆线虫)、圆线虫、钩端螺旋体、食道线虫、网状线虫和沙伯特绵羊成虫及其4龄幼虫的驱虫率为97%-100%。上述剂量对节肢动物也很有效，如蝇蛆(牛皮蝇、屋尘螨、羊狂蝇)、螨(牛疥螨、羊痒螨)、虱(牛腭虱、牛血虱、羊腭虱)。伊维菌素对嚼虱(毛虱)和羊蜱的效果稍差。
伊维菌素对粪便中滋生的蜱和苍蝇也非常有效。虽然毒品可以& # 039；不要立即杀死或肢解扁虱，它们可以杀死扁虱。
声音喂养，蜕皮
上述现象在给药后5天的蜱中最为明显(0。01mg/kg)。皮下注射0.2毫克/公斤的剂量对粪便中孳生的苍蝇也有一定的控制作用。9天后，牛粪便中的中面蝇和家蝇幼虫不能发育成成虫。5天后，由于蛹的畸形和成虫成熟受阻，苍蝇的繁殖能力大大降低。以上剂量用于血蝇(扰血蝇)，4周后情况相似。
(2)伊维菌素0.2mg/kg口服给药，对以下大小圆线虫的成虫和4期幼虫有较高的药效(95% ~ 100%)。如蛔虫(蛔虫、蛔虫、无齿蛔虫)、蛔虫(马的蛔虫)、蛲虫(马的尾虫)、胃虫(Dracy & # 039s线虫、弯曲线虫)、小肠线虫(艾氏管圆线虫、韦氏管圆线虫)、肺线虫(狭叶线虫)等。虽然用量为0。对三种马胃蝇蛆、引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴和胃线虫的三期幼虫一次使用2mg/kg是有限的，最佳方案是一个月后再使用。
特别重要的是，伊维菌素的推荐剂量(0.2毫克/公斤)约为99%，用于治疗早期和第四期幼虫和普通蛔虫过渡期引起的肠系膜动脉损伤。通常用药2天后症状明显缓解，28天左右损害症状全部消失。
(3)猪肌肉注射0.3mg/kg伊维菌素具有广谱驱虫活性。如猪蛔虫、猪管圆线虫、郎边管圆线虫、猪旋毛虫、食管口线虫、反曲管圆线虫、冠状病毒齿状体、未成熟蠕虫等，驱治率为94% ~ 100%，对肠道旋毛虫(对肌肉无效)也很有效。上述用药对猪血虱和猪疥疮也有很好的防治效果。
(4)犬猫有专门的剂型(6 ~ 12 g/kg)防治犬的微丝蚴感染，我国可尝试50g/kg口服治疗犬的微丝蚴感染(成人无效)。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬体内多种寄生虫均有高效作用，如皮下注射50g/kg抗犬钩虫、巴西钩虫、欧洲钩虫，100g/kg抗犬旋毛虫，200g/kg抗犬弓首线虫成虫和第四期幼虫。按200g/kg的剂量，皮下注射的疗效只有69%，而口服的疗效为95%。本品皮下注射一次，对嗜气毛细线虫(200g/kg)和奥斯勒& # 039；寄生在狗体内的线虫(400微克/千克& # 039；肺部。
而且具有良好驱逐效果。口服或皮下注射200g/kg，两周后再次注射，用于肠道粪类圆线虫(第一次
有效率为95% ~ 100%。
伊维菌素对犬猫的某些节肢动物感染也有效。狗和猫皮下注射，剂量为200微克/千克，持续两周。
再次使用可消除耳螨、疥螨和犬棘球绦虫的感染。按照300g/kg的量，分两次使用(间隔2周)。
对螨虫感染也很有效。治疗犬蠕形螨病最好采用600g/kg皮下注射，间隔7天，共5次。
(5)家禽对家畜线虫如蛔虫和钝叶毛细线虫，以及寄生在家畜上的节肢动物如膝螨(突变膝螨)等非常有效。口服剂量为200300g/kg或皮下注射。然而，该产品对鸡异杆状病毒感染无效。
(6)感染塔氏囊原虫的驯鹿可根据牛的剂量(200g/kg)进行皮下注射。
伊维菌素商业制剂中所含的不同佐剂会影响药物的作用。例如，含有吐温-80作为佐剂的制剂，当伊维菌素的剂量达到4000g/kg时，仍然是安全的，但如果用丙二醇作为佐剂，羊就会出现三天的共济失调和血红蛋白尿。美国含有吐温-80作为佐剂的伊维菌素注射液是马科动物专用的商业制剂，但不能用于狗，否则极不安全。
【不良反应】全身反应：包括乏力、虚弱、腹痛、发热；胃肠道反应：包括厌食、便秘、腹泻、恶心、呕吐；神经系统反应：包括头晕、嗜睡、眩晕和震颤；皮肤：包括瘙痒、皮疹、丘疹、风疹和脓疱；眼科：以下眼科不良反应是由疾病本身引起的，但也有报道称是用伊维菌素治疗后出现的。一些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前葡萄膜炎、结膜炎、角膜缘炎、角膜炎、舞蹈病或脉络膜炎。上述症状一般较轻，不会导致失明。一般来说，它们可以自行缓解，无需皮质类固醇治疗。其他：包括关节痛、滑膜炎、腋窝淋巴结肿大压痛、颈部淋巴结肿大压痛、腹股沟淋巴结肿大压痛、其他部位淋巴结肿大压痛、面部水肿、周围性水肿、直立性低血压、心动过速、药物性头痛和肌痛：实验室检查异常：包括ALT和/或AST升高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白增多。
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