兽用新型大环内酯类抗生素之托拉菌素()

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  托拉唑林属于一种新的大环内酯类抗生素,专门用于哺乳动物,是美国辉瑞动物健康公司开发的用于牛和猪呼吸道疾病的药物。

  I .功能和药代动力学参数

  托拉霉素是一种广谱抗生素。给药后吸收快,生物利用度高,半衰期长,药效持久,体内组织分布广,细胞通透性好,肺组织药物浓度高于血液。

  通过皮下注射,2.5毫克/千克体重的单一剂量的托拉霉素被迅速和完全吸收。15分钟后,血药浓度达到峰值,并在肺部维持较高而持久的药物浓度。相对生物利用度大于90%,清除率为170毫升/小时/公斤。表观分布容积(vd)为11升/千克,在牛的血浆中消除半衰期为2.75。猪肌肉注射或静脉注射2.5mg/kg后15分钟,血浆浓度达616ng/ml的峰值,血浆平均消除半衰期为75.6h。静脉注射后,血浆清除率(clp)为181ml/kg /h,稳态表观分布容积(vss)为13.2l/kg,消除半衰期为67.5h,肌肉注射的生物利用度大于87%,肺组织aucinf是静脉注射的61.4倍

  二、功效验证

  托拉霉素

  托拉霉素通过阻断细菌肽转移过程抑制细菌的蛋白质合成而具有广谱抑菌和杀菌作用,对一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌敏感,尤其对牛和猪的呼吸道疾病的病原菌敏感,如胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、出血性巴氏杆菌、肺炎支原体、副猪嗜血杆菌和支气管败血博德氏杆菌。根据hartfj和nutschrg的报道,本品单剂量2.5mg/kg肌肉注射托拉霉素治疗人工感染猪的胸膜肺炎放线杆菌,与连续三天重复注射头孢噻呋相比,疗效无显著差异。Mckelviej等人报道。用2.5mg/kg单次肌肉注射治疗人工感染猪支原体肺炎,5天效果优于恩诺沙星。Nanjianiia等报道,用本品单次肌肉注射2.5mg/kg治疗349头自然感染呼吸道疾病的猪,效果相当于连续应用氟苯尼考2天。鲁尼卡& # 039;皮下注射本品比替米考星和氟苯尼考更能有效预防高危牛的呼吸道疾病。由于其良好的药代动力学和体外抗呼吸道疾病病原体的优良抗菌活性,托拉霉素已成为单剂量注射预防和治疗猪和牛呼吸道疾病的有效药物,其临床应用比泰乐菌素和替米考星更具优势。

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